ペプチド医薬品探索

コンビナトリアルトリペプチドライブラリを用いたペプチド医薬品の探索

PEPperCHIP™ プラットフォームを活用することによって、ペプチド医薬の開発のために標準アミノ酸や非標準アミノ酸のみでなく、修飾アミノ酸や非天然アミノ酸を含むコンビナトリアルペプチドライブラリを作製し、ターゲットとの相互作用によってスクリーニングを行うことが可能です。


この方法では最初に3アミノ酸残基から構成されるペプチド(残基数を変えることも可能です)をコアとし、その周囲のアミノ酸残基を固定したスペーサーとしたペプチドを合成し、スクリーニングを行います。単純な線形ペプチドの他、立体的なコンフォメーションを保った状態で相互作用させるため、環状ペプチドとすることも可能です。

環状ペプチドの場合、コンフォメーション変化による影響も考慮するため、リングサイズを変化させたライブラリを使用します。通常、コアとなるペプチド配列にはシステインは含みません。また、環状ペプチドの場合、両末端間でのジスルフィド結合の形成またはチオエステル結合形成による環化を利用して合成されます。