『カスタム合成』タグのページ一覧 (17 件)

Arg、Glu、LysおよびOrnからなるポリアミノ酸は、PEGやPSRと同様側鎖を官能基化できるという点で多様な性質を示します。これらの化合物は生分解性である点でPEGよりも優れておりポリマー医薬の分野においてますます注目を集めています。固有の側鎖を活用することによりポリマー医薬の活用を低分子医薬にまで拡大し、先端の併用療法を実現します。

ポリエチレングリコール(PEG)ならびにポリサルコシン(PSR)は二官能性の直鎖ポリマーであり、その鎖長および分子量分散度は広い範囲の値を取ります。Iris Biotech社では、これらのポリマーのそれぞれの末端に官能基を付与するためのプラットフォームを有しており、数多くの種類のホモ二官能性およびヘテロ二官能性のポリマーをご提供することが可能です。

構造的多様性と化学的および酵素的分解に対する安定化は、アミノ酸誘導体化のテーマとなっています。アミノ酸のβ,β-ジメチル化は、α炭素の構造および立体配座が維持されながら、隣接する炭素において修飾が起こる優れた手法の1つです。

非天然アミノ酸合成の際におそらくもっとも広く用いられ、第一の選択肢となるのがジエチルアセトアミドマロン酸のアルキル化を経る方法でしょう。この合成法はIris Biotech社においても日常的に用いられ、グラムスケールにおいて多岐に渡る類縁体を簡便に合成可能です。

準必須アミノ酸であるArgは、様々な重要な代謝プロセスに組み込まれています。通常の細胞の増殖はArgの濃度に大きく依存しています。また、トリプシンによるタンパク質の分解は、典型的にはC末端側に位置するLysおよびArgから起こります。したがって、側鎖を誘導体化することによってこれらのアミノ酸を変換することで生理学的条件での消化に対する抵抗性に強い影響を及ぼすことが可能といえます。

β2-アミノ酸は、構造要素の多様性を増加させるだけでなく、天然アミノ酸からなるペプチドのβ-ペプチド類縁体が、化学的および酵素に対する安定性が向上した同様の3D構造を形成するという事実により、非常に多くの関心が寄せられている化合物です。

α-メチルおよびCα-アルキルアミノ酸を合成する手法は複数ありますが、(2S, 4S)-4-メチル-オキサゾリジン-5-オンを用いる手法は最もよく用いられるうちの一つです。補助側鎖R’のサイズ、性質および光学配座を吟味し選択することで、化学的、光学的に純度の高いCα-アルキルアミノ酸を得ることが可能です。

多くのパラメータが存在するため、リンカーの設計はしばしば複雑で特異的なものになります。Iris Biotech社では、モノマーからポリマーまで幅広い製品をご提供可能な技術力によって、お客様のご要望に適したADC用リンカーをはじめとするリンカーをご提供可能です。

Fountain Bridge社がご提供するカスタム合成サービスのご紹介です。同社は製薬、ライフサイエンス、ファインケミカル分野での使用のための低分子のカスタム合成を得意としています。

Iris Biotech社では常日頃より不斉合成(酵素反応やその他光学分割)から高圧化での水素添加反応まで、多数の種類の反応を行っており、特に合成・精製が困難とされている両親媒性、親水性の化合物に関するノウハウを蓄積しております。研究、プロセス開発、生産、分析それぞれに深い知識と長年の経験を持つエキスパートが、お客様のご注文を迅速かつ効率的に完了させるために最善を尽くします。

エチレンジアミンおよびその高級同族体などのポリアミンは、化学工業において重要な原料です。プトレシン、スペルミジン、スペルミンのような化合物は、真核細胞および原核細胞の両方において重要な役割を果たし、多くの生物学的機能を示します。複数の正電荷を均等な間隔で有する構造の化合物であり、DNAにカチオンとして結合します。

フッ素化されたアミノ酸は、ペプチドおよびタンパク質に有利な生物物理学的、化学的および生物学的特性を与えるという点で非常に注目を集めている化合物です。全ての元素の中で最高の電気陰性度を有するフッ素の独特な性質は、隣接する基にも影響を及ぼし、ペプチドおよびタンパク質の極性、親油性、特定の側鎖の酸性/塩基性およびコンフォメーションにユニークな特性を与え、安定性、折りたたみ速度および活性を変化させます。

プロリンのピロリジン環に位置する残基は、立体効果または電子的効果(もしくはその両方)を介してcis- およびtrans- アミド結合立体配座を誘導します。官能基を適宜追加することによって、3種類の架橋反応に対する活性部位または疎水性相互作用といった特性を有するプロリンとして使用することが可能です。

ポリマー医薬分野の飛躍的な発展はポリ(2-オキサゾリン)(POx)なしには語ることができません。POxはもともとヘテロ二官能性(-COOH、-NH2)であるため、ヘテロ官能性のビルディングブロック設計は特に多様かつ実現しやすく、加えてポリマー自体の特性を幅広く変化させることが可能です。

ストレッカー反応はアルデヒドを1炭素多いアミノ酸に変換する反応です。キラルなアミンを塩化アンモニウムの代わりに用いると、キラル誘導により片方のエナンチオマーが主生成物として得られます。

例えば丸岡触媒を用いるような相間移動反応によるアルキル化は、1ないしは2置換アミノ酸の合成を可能にします。一般的にはこれらのビルディングブロックを導入することで、ペプチドの化学的安定性や代謝安定性が向上し、隣接する側鎖のコンフォメーション自由度が制限されます。

Homo-β2、Homo-β3、およびγ-アミノ酸は、天然アミノ酸をホモログ化することによって得られます。プラットフォームのうちいくつかは、Homo-アミノ酸の全種類ならびに高級同族体および2置換誘導体β2,2-、β3,3-および対応するγ-アミノ酸を合成するために利用可能です。生成物質に対応した残基を有する出発物質を使用し、各立体配座を正確にコントロールした目的のアミノ酸合成することが可能です。