アセトアミドマロン酸を経由する特殊なα-アミノ酸合成

概要

非天然アミノ酸合成の際におそらくもっとも広く用いられ、第一の選択肢となるのがジエチルアセトアミドマロン酸のアルキル化を経る方法でしょう。この合成法はIris Biotech社においても日常的に用いられ、グラムスケールにおいて多岐に渡る類縁体を簡便に合成可能です。この手法では2つのエナンチオマーからなるラセミ混合物が通常得られ、これらは酵素を用いる手法やその他の分割方法を利用して分離する必要があります。


アセトアミドマロン酸を経由する合成法
図.1 アセトアミドマロン酸を経由する合成法

この手法は生成物である2種類の立体異性体が同程度の量必要な際に有用な手法です。

問題点としては下記のようなものが挙げられます。

アルキル化試薬が非常に高価/入手できない
2種類のうち1種類の異性体のみが必要な場合、もう1種類が“不要な”異性体となるため、ラセミ化を経るなどして変換する必要がある
手に入る酵素(アシラーゼやエステラーゼ)がラセミ混合物を分割できない場合がある

通常この手法を用いて得られる化合物には、フェニルアラニン誘導体、官能基を有する脂肪族の側鎖が付与されたアミノ酸などが挙げられます。

開発プロジェクトについて

特定の分子の合成経路、収量および純度を正確に予測することは非常に難しい課題ですが、Iris Biotech社では適切な生産ルートを見つけるために、標的化合物に到達するための手法を練り、研究と複数の予備実験を実施し、堅牢なプロセスに発展させるサービスをご提供しております。

一般的な課題としては下記のようなものが挙げられます

1.
次代においても通用する、持続可能な製造の基礎としてのラボスケールde novo合成ルート開発
2.
効率的な技術を選択しプロセスの効率を向上させるための、既存の合成ルートの最適化又は再設計
3.
目的の分子を得るためのパテントフリーな技術の検索

これより複雑な課題には、受託開発契約として実施されます。

この契約には下記のような開発プロセスを含みます。

·
バイオコンジュゲーション
·
分析またはマテリアル開発における特定のアプリケーションに適切な分子またはポリマーの探索

この一連の研究開発は、通常ラボスケールからバルクまでの化合物の製造を含め、持続可能でスケーラブルな合成経路の開発につながります。

コスト計算に関しましては、FTE(Full Time Equivalent)ベースおよびマイルストーンに基づくFee for serviceとなります。

お客様のニーズにあった化合物をご用意し、プロジェクトを円滑に進めるお手伝いをさせていただきます。Iris Biotech社のサービスをぜひご活用ください。

お客様の合成手法に倣ったサンプルの受託合成

緊急に入手する必要のある化合物があるにも関わらず、物理的なスペースや人的資源の不足といった問題を抱えるお客様の代わりに、Iris Biotech社の経験豊富なスタッフがサンプルを合成いたします。

Iris Biotech社は、お客様の合成プロセスを豊富な専門知識で忠実に再現、実行いたします。

プロセスに関するすべての事項は、厳密に機密保持契約によって守られます。

プロジェクトが終了した際には、Iris Biotech社の専門スタッフによって包括的に文書化された手順をお渡しいたしますので、簡便にプロセスを追跡し、再現性を保つことが可能となっています。