環状ペプチドおよび長鎖ペプチド合成

ジスルフィド結合は多くのタンパク質ペプチドの重要な構造要素です。Iris Biotech社では、1つまたは複数のジスルフィド結合を備えた環状ペプチドの合成を計画および実行するための最適なソリューションを提供しております。同時に、ペプチド合成のための最新の技術とその応用製品も取り扱っております。

ジスルフィド結合含有環状ペプチド合成のための従来法と問題点

ジスルフィド(S-S)架橋はタンパク質およびペプチドにおいて重要な構造要素で、多くの生理活性を持つ生体分子が正しい三次構造を形成し、その活性を保持するためにこのジスルフィド結合を保持しています。

チオール基を持つ前駆体の酸化による分子内ジスルフィド結合の形成は、多くのケースでジスルフィドを有するペプチド合成の最終段階であり、同時にこの手順はペプチド合成において日常的に行われる操作になっています。

複数のジスルフィド架橋を正しい組み合わせで合成すること、とりわけ中でも高収率を達成することが、重大な課題となっています。

Phacmを用いた環境低付加なシステイン保護化

Phacmは、Acmと同等の安定性と直交性を示し、PGAの存在下で水によって簡単に脱保護することができる利点があります。アセトニトリル等の共溶媒の添加は、疎水性ペプチド配列の可溶性の改善に役立ちます。DMSOと組み合わせた水(水:DMSO=80:20)を用いることで脱保護および環化反応をワンポットで行うことができ、反応は通常、16時間~24時間(37 ℃、pH7)以内に完了します。

複数のS-S 結合を有するペプチドの低コストな合成戦略

複数のジスルフィド結合を有するペプチドを合成する際、その保護基の選択は工程数ならびにコスト削減、ならびに収率の向上に非常に重要な要素の一つです。Iris Biotech社では、ジスルフィド結合を複数有する「難しい」ペプチドを合成するための戦略を常に研鑽し、お客様にご提供しております。

システインビルディングブロック – 環状ペプチド合成およびその他の用途

ジスルフィド結合を有するペプチドの合成やその他の用途にお使いいただけるシステインビルディングブロックを各種提供しております。

チアゾリジン化システインおよびその他のビルディングブロック

チアゾリジン化ビルディングブロックを各種ご提供しております。

ライゲーション反応

Iris Biotech社では、ライゲーション反応をスムーズに行うための樹脂製品をご提供しております。ペプチドチオエステルや、ワンポットで連続する様々なライゲーション反応に対応する合成ツールとして高い支持を受けております。

システイン - 疑似プロリン

Cys-擬似プロリンは、 t-Bu/Boc の標準的な切断条件に対して安定です。このことから、複数の環を保有するペプチドの合成において部位特異的ジスルフィド結合を形成する際の優れた戦略が実現可能になります。

アミド結合含有環状ペプチド合成用ビルディングブロック

アミド結合を含有する環状ペプチド合成用のビルディングブロックを各種ご提供しております。

アミド結合含有環状ペプチド合成用レジン

アミド結合を含有する環状ペプチド合成を行う際のツールとしての「側鎖部分で固定化されたアミノ酸」を有する樹脂製品を各種ご提供しております。

環状ペプチドおよびペプチド毒素

現在、知られているだけで約500 種もの様々なイモガイ、ヘビ、クモおよびサソリが、それぞれ50~200 の毒素を生産し、全体で考えると地球上には100,000 種を超える毒素が存在していると言われています。これらの毒素は結合部位に対する極端に高い親和性と特異性を有することから、特に細胞間コミュニケーションについて特によく研究されています。Iris Biotech社では、各種レセプターに対応したペプチド毒の取り扱いがございます。

Cleland試薬 -DTT-

Cleland 試薬(DL-dithiothreitol またはDTT としても知られています)は、チオール基についての水溶性保護試薬として知られており、タンパク質およびペプチド中のジスルフィド結合を遊離のチオール基に還元します。また、この試薬はタンパク質の単離および精製プロトコールにおいて使用される緩衝液の成分です。

Iris Biotech社のDTT は発がん性物質を中間体として生じない様に設計されたプロセスを最小しており、環境への影響を最小限に抑え、作業者の安全にも十分に配慮し製造されています。