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安定同位体でラベルされたアミノ酸は、質量分析を用いた配列・構造解析の内部標準やNMRを用いた構造解析等に利用されています。Silantes社では、独自の技術を用いて、幅広い範囲のアミノ酸を安価に提供しております。²H、¹³C、¹⁵Nの単独ラベルのみでなく、2重ラベルや、立体整列同位体標識法用の3重ラベルアミノ酸をラインナップしております。

構造的多様性と化学的および酵素的分解に対する安定化は、アミノ酸誘導体化のテーマとなっています。アミノ酸のβ,β-ジメチル化は、α炭素の構造および立体配座が維持されながら、隣接する炭素において修飾が起こる優れた手法の1つです。

準必須アミノ酸であるArgは、様々な重要な代謝プロセスに組み込まれています。通常の細胞の増殖はArgの濃度に大きく依存しています。また、トリプシンによるタンパク質の分解は、典型的にはC末端側に位置するLysおよびArgから起こります。したがって、側鎖を誘導体化することによってこれらのアミノ酸を変換することで生理学的条件での消化に対する抵抗性に強い影響を及ぼすことが可能といえます。

多くのパラメータが存在するため、リンカーの設計はしばしば複雑で特異的なものになります。Iris Biotech社では、モノマーからポリマーまで幅広い製品をご提供可能な技術力によって、お客様のご要望に適したADC用リンカーをはじめとするリンカーをご提供可能です。

変異体または修飾アミノアシルtRNA合成酵素(aaRS)を使用することで、対応するtRNAに非天然アミノ酸を結合させ、組み換え合成の間にポリペプチドまたはタンパク質中へ非天然アミノ酸を取り込ませることが可能です。また、アジド化アミノ酸およびアルキン化アミノ酸両方のBocまたはFmoc保護誘導体が入手可能であり、これらを標準的な方法、例えばSPPSプロトコル等を用いてペプチド配列の中へ組み込むことができます。このことを利用すると、ペプチドの任意の位置に特異的に修飾を行うことが可能となります。

フッ素化されたアミノ酸は、ペプチドおよびタンパク質に有利な生物物理学的、化学的および生物学的特性を与えるという点で非常に注目を集めている化合物です。全ての元素の中で最高の電気陰性度を有するフッ素の独特な性質は、隣接する基にも影響を及ぼし、ペプチドおよびタンパク質の極性、親油性、特定の側鎖の酸性/塩基性およびコンフォメーションにユニークな特性を与え、安定性、折りたたみ速度および活性を変化させます。

ストレッカー反応はアルデヒドを1炭素多いアミノ酸に変換する反応です。キラルなアミンを塩化アンモニウムの代わりに用いると、キラル誘導により片方のエナンチオマーが主生成物として得られます。

例えば丸岡触媒を用いるような相間移動反応によるアルキル化は、1ないしは2置換アミノ酸の合成を可能にします。一般的にはこれらのビルディングブロックを導入することで、ペプチドの化学的安定性や代謝安定性が向上し、隣接する側鎖のコンフォメーション自由度が制限されます。